Aprepitant Pulver CAS 170729-80-3
Produktnavn:Aprepitant;MK-0869;CS-274;Emend;Aprepitan;Aprepirant
CAS-NR.:170729-80-3
Molekylformel: C23H21F7N4O3
Renhed og kvalitet: 99% HPLC; Medicin karakter
MOQ & Pakke: 100g; Pakke efter efterspørgsel
Forsendelse: Sikker og hurtig levering
Opbevaring og holdbarhed: køligt og tørt sted; 24 måneder
Leveringstid: 1-3 dage
Lager: USA og Tyskland lager
Certifikat: COA; HPLC; MSDS; TDS osv.
Beskrivelse
Hvad er Aprepitant?
Aprepitant pulverer hvidt eller let hvidt krystalpulver, som er et kemisk stof og uopløseligt i vand. Opløseligheden af aripipitan i vand er meget lav ved pH 2 ~ 1 0, med en Log P på 4,8 ved pH 7,0. Lidt opløseligt i acetonitril, let opløseligt i ethanol og isopropylacetat, opløseligt i ethanol.
Aprepitant er en Neurokinin-1(NK-1)-receptorantagonist, som hører til kemoterapi- og opkastningsbehandlingsprodukterne mod kræft. Aprepitant har høj selektiv affinitet for humane, men lav affinitet for 5- hydroxytryptamin-, dopamin- og kortikosteroidreceptorer. Substans P er en slags tachykinin (neurokinin), som hovedsageligt er placeret i det centrale og perifere nervesystems neuroner. Det er relateret til mange funktioner, såsom opkastning, depression, inflammatoriske smerter og betændelse i andre sygdomme. Virkningen af substans P medieres af NK-1-receptoren, som er en G-proteinreceptor og koblet med phosphoinosititid-signalvejen. Aprepitant binder sig til NK-1-receptoren i hjernen og blokerer receptoren og behandler således sygdomme medieret af stof P. Aprepitant kan selektivt forhindre kombinationen af substans P og NK-1-receptoren i centralnervesystemet i at stoppe opkastning, og kan bruges til kvalme og opkastning forårsaget af moderat og høj emetisk kemoterapi.
| Produktnavn | Aprepitant |
| CAS | 170729-80-3 |
| Molekylær formel | C23H21F7N4O3 |
| Molekylvægt | 534.43 |
| EINECS nummer | 677-636-6 |
| Opbevaringstilstand | Forseglet i tør,2-8 grad |
| Smeltepunkt | 244-246 grad |
| Opløselighed | Soluble in DMSO(>25 mg% 2 ml) |
| Udseende | Hvidt til beige pudder |
| Specifik rotation | D25 +69 grad (c=1.00 i methanol) |
| Tæthed | 1,51±0,1 g/cm3 (forudsagt) |
Hvad er den farmakologiske virkning af Aprepitant?
Det blokerer virkningen af substans P ved at binde sig til NK-1-receptoren, som hovedsageligt findes i centralnervesystemet og dets periferi.Aprepitant pulverkan optage NK-l-receptorer i hjernen gennem blod-hjerne-barrieren, med høj selektivitet og affinitet, men lav affinitet for NK-2- og NK-3-receptorer. Samtidig er affiniteten af Aprepitant til målene for andre lægemidler (såsom dopaminreceptor og 5-HT3-receptor), der bruges til at behandle kvalme og opkastning fremkaldt af kemoterapi, også meget lav, og dens virkning med at reducere kvalme og opkastning er bedre end andre stoffer. Dette produkt kan forbedre den komplette responsrate af akut og forsinket kvalme og opkastning fremkaldt af kemoterapi i standardmetoden til behandling af alvorlige opkastningssymptomer forårsaget af kemoterapi med 5- tryptamin 3(5-HT3) receptorblokker og dexamethason . Aprepitant kan hæmme akut og forsinket opkastning induceret af Cisplatin i den hvide hjælpedyremodel. Enkelt dosis før eller samtidig med cisplatin. Aprepitant kan reducere opkastningssymptomer inden for de næste 72 timer; Samtidig kan Aprepitant også øge sin antiemetiske virkning ved at kombinere med dexamethason eller 5-HT og receptorblokker ondansetron.
Produktspecifikation
| Punkt | Specifikation | Resultater |
| Udseende | Hvidt eller råhvidt krystallinsk pulver | Hvidt fast pulver |
| Identifikation | Af IR | Overholder |
| Ved HPLC | Overholder | |
| Opløselighed | Frit opløselig i dimethylsulfoxid, uopløselig i vand |
Overholder |
| Specifik rotation | {{0}}.0~+71.0 grader | {{0}},0 grader |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 0,50 % | 0.13% |
| Tab ved tørring | Mindre end eller lig med 0,50 % | 0.10% |
| Rester ved tænding | Mindre end eller lig med 0,10 % | 0.06% |
| Organiske urenheder | Urenhed AP{{0}}: Mindre end eller lig med 0,15 % | ND |
| Urenhed AP1: Mindre end eller lig med 0,15 % | ND | |
| Urenhed AP2: Mindre end eller lig med 0,15 % | ND | |
| Desfluoro aprepitant: Mindre end eller lig med 0,15 % | ND | |
| Enhver anden individuel urenhed: Mindre end eller lig med 0,10 % | 0.06% | |
| Samlede urenheder: Mindre end eller lig med 0,30 % | 0.25% | |
| Undersøgelse | 98.0%~102.0% | 99.85% |
| Konklusion: | Overhold virksomhedens specifikationer. |
Hvilke funktioner har Aprepitant?
Aprepitant pulverer et anti-tumor hjælpemiddel med antiemetiske, anti-inflammatoriske, antikoagulerende, antioxidant og gastrointestinale funktionsforbedrende effekter og funktioner.
1. Antiemetikum:
Aprepitant kan hæmme akut og forsinket opkastning forårsaget af cisplatin og øge den antiemetiske aktivitet af 5-HT3-receptorantagonist ondansetron og glukokortikoid dexamethason ved opkastning forårsaget af cisplatin. Derfor kan Aprepitant bruges til at lindre kvalme- og opkastningssymptomer.
2. Anti-inflammatorisk:
Aprepitant har en vis anti-inflammatorisk virkning, som kan hæmme spredningen af granulationsvæv og eliminere inflammatorisk respons. Dette har en lindrende effekt på de inflammatoriske symptomer, der kan opstå hos tumorpatienter under behandlingen.
3. Antikoagulant:
Aprepitant har en vis antikoagulerende virkning og kan reducere blodets viskositet. Høj viskositet kan føre til mikrocirkulationsforstyrrelser, og den antikoagulerende virkning af aprepitant-kapsler hjælper med at forbedre mikrocirkulationen.
4. Antioxidant:
Aprepitant har den virkning at fjerne frie radikaler og kan reducere oxidativ stress ved at opfange frie radikaler.
5. Forbedre mave-tarmfunktionen: Aprepitant kan øge gastrointestinal blodforsyning, reducere mavesyresekretion og forbedre mave-tarmfunktionen.
HTML5 atlas af Aprepitant
|
|
Hvad er forskellen mellem fosaprepitant og aprepitant?
1. Produktingredienser og hovedeffekter
Fosaprepitant bruges hovedsageligt som et antiemetisk lægemiddel og har antitumoreffekter. Det kan bruges til at behandle tilbagevendende hjernemetastaser ved at øge angiogenese i tumorvæv og øge tumorvævets antigenicitet, hvorved der opnås en antitumoreffekt.Aprepitant pulverer et antitumoradjuverende lægemiddel, der hovedsageligt anvendes til at forhindre akut og forsinket kvalme og opkastning under den indledende og gentagne behandling af stærkt emetogen antitumorkemoterapi.
2. Virkningsmekanisme
Fosaprepitant virker på tumorvæv gennem dets specifikke virkningsmekanisme, som kan omfatte påvirkning af vækst og metastasering af tumorceller. Aprepitant hæmmer hovedsageligt 5-hydroxytryptaminreceptorerne i neuroner for at hæmme neuronernes excitabilitet til antitumorbehandling og administreres i kombination med andre antiemetika for at forhindre kvalme og opkastning forårsaget af kemoterapi.
Biologisk aktivitet af Aprepitant:
| Beskrive | Aprepitant er en selektiv neurokinin 1-receptorantagonist med høj affinitet med en Kd på 86 pM. |
| In vitro undersøgelser | Aprepitant reducerer metabolisk aktivitet med en estimeret IC50-værdi på 20μM. Aprepitant inducerer cellevæksthæmning og G1-cellecyklusstandsning. Aprepitant inducerer signifikant apoptose i Nalm-6-celler, som medieres gennem caspase-3-aktivering. Aprepitant (20μM) inducerer p53-akkumulering og ekspression af pro-apoptotiske p53-målgener. Aprepitant (1, 5, 10μM) hæmmer HIV-infektion i MDM fra deprimerede og ikke-supprimerede HIV-negative individer ex vivo på en dosisafhængig måde. IC90-værdien af aprepitant svarer til 10μM, og IC50-værdien er ca. 5μM. |
| In vivo undersøgelser | Aprepitant forhindrer B. burgdorferi-infektionsinduceret stigning i NK-1R-ekspression i NHP'er in vivo. Aprepitantbehandling forhindrer B. burgdorferi-induceret stigning i CCL2-proteinniveauer i cerebrospinalvæsken af NHP'er. Aprepitantbehandling forhindrer B. burgdorferi-induceret stigning i CCL2 og CXCL13 mRNA-ekspression i dorsale rodganglier af NHP'er og forhindrer B. burgdorferi-induceret stigning i CCL2, CXCL13, IL-17A og IL-6 mRNA udtryk i rygmarven af NHP'er. Aprepitantbehandling dæmper B. burgdorferi-infektionsinduceret fald i astrocytaktivitet/antal. Aprepitant (10 mg/kg, ip) dæmper signifikant AMPH- og kokain-induceret CPP-ekspression og lokomotorisk aktivering hos mus. I modsætning hertil øger aprepitant markant morfin-induceret CPP-ekspression, mens den signifikant hæmmer morfin-medieret lokomotorisk aktivitet hos mus. Aprepitant inducerer ikke signifikant CPP eller betinget stedaversion eller lokomotorisk aktivering eller hæmning. Aprepitant (125 mg/dag, oralt) resulterede i en 1-log reduktion i plasmaniveauer af viralt RNA sammenlignet med ubehandlede kontroller. |
| Celleforsøg | Den hæmmende effekt af aprepitant på den metaboliske aktivitet af Nalm{{0}}-celler blev evalueret ved optagelsen af thiazolylblåt tetrazoliumbromid (MTT) af levende celler. Celler blev podet på 96-brøndsplader ved en tæthed på 5000 celler/brønd. Efter behandling med 5, 10, 15, 20 og 30 μM aprepitant i 24, 36 og 48 timer blev cellerne yderligere inkuberet med 100 μM MTT (0,5 mg/ml) ved 37 grader i 3 timer. Ubehandlede celler blev defineret som kontrolgruppen. Efter solubilisering af den præcipiterede formazan med 100 μL DMSO blev den optiske densitet målt ved en bølgelængde på 578 nm ved hjælp af en ELISA-læser. |
| Dyreforsøg | Femten rhesusaber blev bedøvet og inokuleret intrathekalt i cisterna magna med 1 × 108 levedygtige spirocheter, hvorimod 5 rhesusaber var uinficerede og modtog 1 ml RPMI 1640-medium efter fjernelse af en tilsvarende mængde CSF. Etablering af in vivo B. burgdorferi-infektion blev bekræftet ved positiv dyrkning fra mindst én obduktionsvævsprøve. Den første gruppe af dyr blev undersøgt i 2 uger og omfattede to kontroldyr (hvoraf det ene blev behandlet med aprepitant), to inficerede og ubehandlede dyr og to inficerede dyr behandlet med aprepitant. Den anden gruppe af dyr blev undersøgt i 4 uger og omfattede 3 kontroldyr (hvoraf det ene blev behandlet med aprepitant), 5 inficerede og ubehandlede dyr og 4 inficerede dyr behandlet med aprepitant. Dyrene modtog en gennemsnitlig daglig dosis af aprepitant på 28 ± 6 mg/kg pr. dag, og lægemiddelbehandling blev påbegyndt 2 dage før podning. Disse doser er i overensstemmelse med standard veterinære protokoller for udvalgte lægemidler i NHP'er, og 4-ugens varighed af undersøgelsen udelukker udviklingen af neuropatologi, der opstår 8 uger efter B. burgdorferi-infektion. |
| Referencer |
[1]. Martinez AN, et al. Aprepitant begrænser in vivo neuroinflammatoriske responser i en rhesus-model af Lyme neuroborreliosis. J Neuroinflammation. 15. februar 2017;14(1):37. [2]. Bayati S, et al. Hæmning af tachykinin NK1-receptor ved hjælp af aprepitant inducerer apoptotisk celledød og G1-stop gennem Akt/p53-aksen i præ-B akutte lymfoblastiske leukæmiceller. Eur J Pharmacol. 15. november 2016;791:274-283. [3]. Mannangatti P, et al. Differentielle virkninger af aprepitant, en klinisk anvendt neurokinin-1-receptorantagonist på ekspressionen af betinget psykostimulerende kontra opioidbelønning. Psykofarmakologi (Berl). Feb 2017;234(4):695-705. [4]. Barrett JS, et al. Farmakologisk begrundelse for NK1R-antagonisten, aprepitant som supplerende terapi ved HIV. J Transl Med. 26. maj 2016;14(1):148. |
Hvad er forholdsreglerne for Aprepitant?
Aprepitant er en dosisafhængig CYP3A4-hæmmer og skal bruges med forsigtighed, når det bruges sammen med produkter, der primært metaboliseres af CYP3A4; nogle kemoterapipræparater metaboliseres af CYP3A4.
Aprepitant kan forårsage et signifikant fald i det internationale normaliserede forhold (INR) af protrombintiden, når det bruges sammen med warfarin.
Effekten af hormonelle præventionsmidler kan være nedsat under og i 28 dage efter brug af aprepitant. Derfor bør alternative præventionsforanstaltninger eller redningsmetoder anvendes til prævention under brug af aprepitant og i 1 måned efter den sidste dosis af aprepitant.
Hvordan og hvor kan man købe Aprepitant Powder engros?
Du kan stole på vores ordre, fordi vi har en god erfaring med at sælge lovlige pædagogiske stoffer.
Vi udfører uafhængige laboratorietest på alle produkter og sælger dem derefter til vores respekterede kunder.
Send din forespørgsel for flere detaljer, Klik på e-mail:allen@faithfulbio.comNu.
En række forskellige forsendelsesmetoder, som du kan vælge
|
Transport tid |
Forsendelsesmetode |
Krav til lastvægt |
Fordel |
|
3-7 dage |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Velegnet til under 50 kg. |
Vi har lagre i Tyskland og Californien, USA, |
|
7-15 dage |
Med fly |
Velegnet til mere end 50 kg. |
|
|
15-60 dage |
Ved havet |
Velegnet til mere end 500 kg. |
Send din forespørgsel for flere detaljer, Klik på e-mail:allen@faithfulbio.comNu.
Ansvarsfraskrivelse: Artiklerne offentliggjort på dette websted bruges hovedsageligt til at fremme akademisk udveksling og læring, og betyder ikke, at dette websted er enig i dets synspunkter eller bekræfter ægtheden af dets indhold. Filtrer venligst omhyggeligt. Hvis du mener, at denne artikel krænker, skal du kontakte administratoren. Vi er ikke ansvarlige for konsekvenserne af at bruge informationen og tjenesterne på denne hjemmeside.
Seddel: Denne forbindelse bør kun bruges til forskningsformål. Disse påstande er ikke blevet evalueret af Food and Drug Administration. Kontakt venligst din læge og lær om tilgængelige undersøgelser, før du bruger dem. Dette produkt er ikke beregnet til at diagnosticere, behandle, helbrede eller forebygge nogen sygdom.
Populære tags: aprepitant powder cas 170729-80-3, Kina, leverandører, producenter, fabrik, tilpasset, engros, køb, pris, bulk, ren, producent, rabat, til salg, på lager, gratis prøve, råpulver, råmateriale, fremstillet i Kina
Send forespørgsel
Du kan også lide
