Brinzolamid API-pulver CAS 138890-62-7

Brinzolamid API-pulver CAS 138890-62-7er en ny topisk heterocyklisk sulfonamid-carbonanhydrase-hæmmer med stærk affinitet og hæmmende aktivitet mod kulsyreanhydrase-isoenzym II (CAII) i den menneskelige ciliære krop. Det sænker selektivt, med høj affinitet og signifikant hæmning af CAII-aktivitet, effektivt intraokulært tryk (IOP) med fordelene ved høj effektivitet, lav toksicitet og minimale bivirkninger.

Kulsyreanhydrase (CA) er en af ​​de vigtigste proteinkomponenter i røde blodlegemer, kun næst efter hæmoglobin, og er til stede i mange kropsvæv, herunder øjet. CA katalyserer den reversible reaktion af kuldioxidhydrering til kulsyre og kulsyredehydrering. Hæmning af kulsyreanhydrase i ciliærlegemet reducerer sekretion af kammervand, muligvis ved at reducere produktionen af ​​bikarbonationer, hvorved natrium- og vandtransporten mindskes og i sidste ende sænke IOP. IOP er en væsentlig risikofaktor for skade på synsnerven og glaukomatøse synsfeltdefekter forårsaget af glaukomatøs synsnerveskade. Brinzolamid hæmmer primært det dominerende kulsyreanhydrase type 2 isoenzym i øjets væv. I in vitro-forsøg var den 50 % effektive inhiberende koncentration 3,2 nM, og Ki-værdien for kulsyreanhydrase type 2 isoenzym var 0,13 nM.