Hvad er Capecitabine?
Capecitabin er et antimetabolisk fluorouracil-deoxynukleosidcarbamatprodukt, der kan omdannes til 5-FU in vivo, som kan hæmme celledeling og interferere med RNA- og proteinsyntese. Det er velegnet til videre behandling af fremskreden primær eller metastatisk brystkræft, som er ineffektiv af paclitaxel og kemoterapiordninger, herunder antracyklin-antibiotika.
| Produktnavn | Capecitabin |
| CAS | 154361-50-9 |
| Molekylær formel | C15H22FN3O6 |
| Molekylvægt | 359.35 |
| EINECS nummer | 604-948-1 |
| Opbevaringstilstand | 2-8 grad |
| Smeltepunkt | 110-121 grad |
| Opløselighed | H2O: opløselig 10mg/ml, gennemsigtig (opvarmet) |
| Udseende | Hvidt til råhvidt pulver |
| Kogepunkt | 517,6±60,0 grader ved 760 mmHg |
| Tæthed | 1,49±0,1 g/cm3 (forudsagt) |
Hvordan virker capecitabin?
Capecitabin pulverkan hurtigt absorberes af tarmslimhinden og omdannes til et mellemprodukt kaldet 5- deoxy -5-fluoruridin i leveren. Efterfølgende kommer dette mellemprodukt ind i tumorvævet og omdannes til 5- fluorouracil (5-FU).
Folk bør være bekendt med 5-FU. Dette er et af de tidligste antitumorlægemidler syntetiseret i verden, og det er også det mest udbredte anti-pyrimidinlægemiddel i verden. 5-FU spiller hovedsageligt en antitumorrolle ved at hæmme DNA-syntese af tumorceller.
Produktspecifikation
| Punkt | Specifikation | Resultater |
| Udseende | Hvidt eller råhvidt fast pulver | Overholder |
| Identifikation | Af IR | Overholder |
| Ved HPLC | Overholder | |
| Opløselighed | Opløselig i DMF, tungtopløselig i THF, let opløseligt i methanol og acetonitril, meget svagt opløselig i ethanol og dichlormethan, uopløseligt i vand |
Overholder |
| Polymorf form | Polymorf form 1 | Overholder |
| Smeltepunkt | 211C~216 grader | 212,8 grader ~214,9C |
| Vandindhold | Mindre end eller lig med 0,50 % | 0.10% |
| Tungmetaller | Mindre end eller lig med 20 ppm | Overholder |
| Rester ved tænding | Mindre end eller lig med 0,20 % | 0.09% |
| Relateret stof | Enhver enkelt urenhed: Mindre end eller lig med 0,10 % | 0.06% |
| Samlede urenheder: Mindre end eller lig med 1.00 % | 0.16% | |
| Assay (på vandfri basis) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
| Partikelstørrelse | D90: Mindre end eller lig med 100μm | Overholder |
| Konklusion: | Overhold virksomhedens specifikationer. | |
Hvad er virkningerne af Capecitabine?
Capecitabin virker ved at forstyrre nukleinsyresyntesen, blokere energimetabolisme og angiogenese og har antitumoreffekter.
1. Forstyrrelse af nukleinsyresyntese
Capecitabin er et oralt kemoterapilægemiddel, der kan omdannes til en aktiv metabolit, fluorouracil, af tumorcellernes indre vægmiljø og derved hæmme syntesen af DNA og RNA. Denne effekt kan forårsage, at kræftcellevækst hæmmes eller stoppe i en specifik vækstperiode og derved kontrollere dens spredningsevne.
2. Blokering af energistofskiftet
Capecitabin pulverkan påvirke energiforsyningen af tumorvæv ved at interferere med nøgleenzymer i folatmetabolismen. Utilstrækkelig energiforsyning vil begrænse delingshastigheden af kræftceller og få dem til at forbruge reserveglykogen for at opretholde overlevelse.
3. Hæmning af angiogenese
Capecitabin kan reducere produktionen af flere faktorer, der er nødvendige for dannelse af nye blodkar, og til en vis grad indirekte dræbe mikrometastaser; det kan også reducere permeabiliteten af eksisterende kapillærer, øge trykket inde i tumoren og fremme væskedannelse og absorption af nekrotiske områder.
4. Reversering af lægemiddelresistens
En systematisk undersøgelse af tumorcellemodeller, der har udviklet multilægemiddelresistens, viste, at capecitabin kan genoprette disse cellers følsomhed over for paclitaxel og andre almindeligt anvendte kræftlægemidler.
5. Forbedring af patienternes livskvalitet
Sammenlignet med traditionelle kemoterapiregimer kan det reducere det fysiske ubehag og den psykologiske byrde forårsaget af symptomer som kvalme, opkastning og hårtab og hjælpe med at forbedre patienternes daglige aktiviteter og overordnede livskvalitet.
HTML5 atlas af Capecitabine
|
|
Biologisk aktivitet af Agmatinsulfat:
| Beskrive | Capecitabin er et oralt tilgængeligt prodrug, der omdannes til dets aktive metabolit, Fluorouracil (FU), af thymidinfosphorylase. |
| In vitro undersøgelser | Capecitabin er et kemoterapeutisk middel mod kræft. Det er klassificeret som en antimetabolit. Capecitabin omdannes til 5'-deoxy-5-fluorocytidin (5'DFCR), 5'-deoxy-5-fluoruridin (5'DFUR) og 5-fluoruracil (5-FU) af carboxylesteraser (CES1 og 2), cytidindeaminaser (CDD) og thymidinfosphorylase (TP), i leveren og tumorer. Capecitabin inducerer kun signifikante cytotoksiske virkninger in vitro ved høje koncentrationer. De gennemsnitlige IC50-værdier varierede fra 860 μM i COLO205-celler til 6000 μM i HCT8-celler [2]. |
| In vivo undersøgelser | En farmakokinetisk/farmakodynamisk undersøgelse blev udført i mus, der bar HCT 116 xenotransplantater, som modtog 0.52 og 2,1 mmol/kg/dag af capecitabin ved oral sonde. Capecitabin administreret ved 0,52 mmol/kg/dag inducerede delvis kontrol af HCT116 xenograft-tumorvækst: væksthastighed=7.5 ± {{10}},5 på dag 21. Capecitabin 2,1 mmol/kg/dag opnåede fuldstændig kontrol af tumorvækst under behandlingen: væksthastighed=1 ± 0,2 på dag 21 [2]. |
| Celleforsøg | HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 og COLO205 humane tyktarmskræftceller blev brugt. Celler blev udpladet i 96-brøndsplader på dag 1 ved en tæthed på 2500 celler/brønd for HCT116, 3500 celler/brønd for HCT8 og HT29, 5000 celler/brønd for HCT15, 6000 celler/brønd for SW620 og 7000 celler /godt til COLO205. Volumen var 150 μL/brønd for COLO205. Alle cellelinjer blev behandlet på dag 2 med stigende koncentrationer af capecitabin (0.1-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (2.5-500 μM) ) eller 5-FU (0.5-250 μM) i 24 timer. Efter lægemiddeleksponering blev cellerne vasket én gang med kold PBS og anbragt i 200 μL lægemiddelfrit medium i 72 timer efter afslutningen af lægemiddeleksponeringen. Cellerne blev derefter fikseret med trichloreddikesyre og farvet med sulforhodamin B. Optisk densitet blev målt ved 540 nm under anvendelse af en Biohit BP-800. Resultaterne er baseret på tre uafhængige eksperimenter udført i tre eksemplarer [2]. |
| Dyreforsøg | Mus[2] Seks uger gamle C57/Bl6 Nu/Nu-mus blev brugt. Bilaterale HCT 116 xenotransplantater blev opnået ved subkutan injektion af 107 celler/flanke. Dyr, der bar HCT 116 xenotransplantater, blev behandlet med vehikel eller capecitabin 0.52 eller 2,1 mmol/kg (henholdsvis 563 og 2250 mg/m2) en gang dagligt i 5 dage om ugen ved oral sondeernæring i 3 uger (dage {{ 17}}, 7-dage 11,14-18). Dyrene blev aflivet på dag 0, 15, 30 minutter, 1 time, 2 timer, 4 timer, 8 timer og 24 timer og før planlagt behandling på dag 7 og 14 efter behandlingens start. Tre dyr blev analyseret for hvert tidspunkt. På tidspunktet for indsamlingen blev blod opsamlet i heparin, og plasma blev separeret og opbevaret ved -80 grad. Leveren blev straks fjernet og opbevaret i RNAlater-opløsning. Tumorer blev makrodissekeret for at fjerne fibrotisk væv og blodkar og lynfrosset i flydende nitrogen. |
| Referencer |
[1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: En anmeldelse. Klinisk Terapeutik. 2005 Jan; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. Genekspression forudsiger differentiel capecitabin-metabolisme, hvilket påvirker både farmakokinetik og antitumoraktivitet. Eur J Kræft. 2008 Jan;44(2):310-7. |
Hvad er forskellen mellem capecitabin og 5-Fluorouracil?
1, er produktsammensætningen anderledes
Hovedbestanddelen af capecitabin ercapecitabin pulver, mens hovedbestanddelen af 5-Fluorouracil er 5-Fluorouracil-injektion.
2, rollen er anderledes
Capecitabin kan anvendes som adjuverende kemoterapi til tyktarmskræft og som monoterapi til tyktarmskræftpatienter, der får fluorouracil alene. 5-Fluorouracil kan bruges til at behandle tumorer i fordøjelseskanalen eller til at behandle choriocarcinom med en stor dosis af 5-Fluorouracil.
3. Forskellige bivirkninger
Bivirkningerne af capecitabin er relativt små, og symptomer som udslæt og hårtab kan forekomme. Bivirkningerne af 5-Fluorouracil-injektion er relativt store, hvilket kan føre til knoglemarvssuppression og gastrointestinalt ubehag.
Hvad skal jeg være opmærksom på, når jeg bruger Capecitabine-pulver?
1. Undgå kontakt og indhent særlige instruktioner før brug.
2. Indånd ikkeCapecitabin pulver.
3. Bær passende beskyttelsesdragt og -handsker.
4. I tilfælde af uheld eller ubehag, søg straks lægehjælp (vis etiketten, hvis det er muligt).
Hvordan og hvor kan man købe Capecitabine pulver engros?
Du kan stole på vores ordre, fordi vi har en god erfaring med at sælge lovlige pædagogiske stoffer.
Vi udfører uafhængige laboratorietest på alle produkter og sælger dem derefter til vores respekterede kunder.
Send din forespørgsel for flere detaljer, Klik på e-mail:allen@faithfulbio.comNu.
En række forskellige forsendelsesmetoder, som du kan vælge
|
Transport tid |
Forsendelsesmetode |
Krav til lastvægt |
Fordel |
|
3-7 dage |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Velegnet til under 50 kg. |
Vi har lagre i Tyskland og Californien, USA, |
|
7-15 dage |
Med fly |
Velegnet til mere end 50 kg. |
|
|
15-60 dage |
Ved havet |
Velegnet til mere end 500 kg. |
Send din forespørgsel for flere detaljer, Klik på e-mail:allen@faithfulbio.comNu.
Ansvarsfraskrivelse: Artiklerne offentliggjort på dette websted bruges hovedsageligt til at fremme akademisk udveksling og læring, og betyder ikke, at dette websted er enig i dets synspunkter eller bekræfter ægtheden af dets indhold. Filtrer venligst omhyggeligt. Hvis du mener, at denne artikel krænker, skal du kontakte administratoren. Vi er ikke ansvarlige for konsekvenserne af at bruge informationen og tjenesterne på denne hjemmeside.
Seddel: Denne forbindelse bør kun bruges til forskningsformål. Disse påstande er ikke blevet evalueret af Food and Drug Administration. Kontakt venligst din læge og lær om tilgængelige undersøgelser, før du bruger dem. Dette produkt er ikke beregnet til at diagnosticere, behandle, helbrede eller forebygge nogen sygdom.
Populære tags: capecitabine pulver cas 154361-50-9, Kina, leverandører, producenter, fabrik, tilpasset, engros, køb, pris, bulk, ren, producent, rabat, til salg, på lager, gratis prøve, råpulver, råmateriale, fremstillet i Kina