Råmaterialer Oxaliplatin CAS 61825-94-3

Råvarer Oxaliplatiner en hvid eller hvid frysetørret løs blok eller pulver, dens molekylære formel er C8H14N2O4Pt, dens molekylvægt er 397,29, og dens smeltepunkt er 198.5-199.7 grader. Oxaliplatin indeholder hydrofile aminogrupper og er let opløseligt i vand. Dens opløselighed ved 20 grader er 7,9 mg/ml. Uopløseligt i methanol, uopløseligt i ethanol og acetone. I en vandig opløsning hydrolyseres oxalat, så kontakt med en alkalisk opløsning bør undgås. Imidlertid har cyclohexyldiamingruppen med anticanceraktivitet ikke ændret sig, så oxaliplatin er en meget stabil forbindelse. Oxaliplatin kan reagere med natriumchlorid og danne et bundfald, og produktet er ustabilt og nedbrydes hurtigt, så Oxaliplatin kan ikke anvendes i kombination med normalt saltvand.

Hvad er Oxaliplatin?

Råvarer Oxaliplatiner et platin-anticancer-lægemiddel opført efter cisplatin og carboplatin. Oxaliplatin blokerer dets replikation og transkription gennem tværbinding af platinatomer med DNA-kæder, hvilket producerer anticanceraktivitet. Oxaliplatin har en betydelig hæmmende effekt på mange slags tumorceller, såsom tarmkræft, ikke-småcellet lungekræft, ægkræft og brystkræft, og har en god additiv eller synergistisk effekt med mange antitumorlægemidler, som f.eks. {3}} fluorouracil, paclitaxel og cyclophosphamid. Oxaliplatins toksicitet for mave-tarmkanalen, lever, nyrer og knoglemarv var signifikant reduceret sammenlignet med cisplatin og carboplatin, og det blev godt tolereret.

Det er tredje generations platin-anticancer-lægemiddel, en platinforbindelse af diaminocyclohexan, det vil sige, at 1,2-diaminocyclohexangruppen erstatter aminogruppen i cisplatin.

Hvordan virker Oxaliplatin?

Ligesom andre platinlægemidler,Råvarer Oxaliplatinudøver sin cytotoksicitet næsten ved at ødelægge DNA. Oxaliplatin tværbinder med DNA gennem dets metabolitter i celler og danner et DNA-kompleks, som derefter stopper replikationen af ​​tumorceller og fører til celleapoptose. Oxaliplatin inducerer apoptose af tumorceller ved at beskadige deres DNA, hæmme syntesen af ​​DNA og RNA og udløse kroppens immunrespons.

1. DNA-skade oxaliplatin virker hovedsageligt på kræftcellers kromosomale DNA, men dets kompleksitet kan også dannes i nukleosomer. I celler kan oxaliplatin inducere tre typer tværbinding.

(1) DNA-tværbinding DNA-tværbinding betyder, at ved baseparring danner to G-baser et par, eller et GA-basepar dannes ved en lavere frekvens i stedet for et normalt GC-par. Samtidig ser DNA-tværbinding ud til at være hovedmekanismen til at inducere DNA-skade.

(2)DNA-kædediplomati anses for at være af stor betydning for cisplatins cytotoksicitet. DNA-binding synes at være mindre vigtig i anticancermekanismen af ​​oxaliplatin.

(3) DNA-protein-tværbinding. Hvad angår DNA-protein-tværbinding, selv om det kan denaturere enzymer og andre vigtige proteiner i celler, har den nuværende forskning ikke bekræftet, at det kan forårsage celledød.

2. Hæmning af DNA-syntese Oxaliplatin kan hæmme DNA-syntesefordi det er en hæmmer af thyminsyresyntase. Mange undersøgelser har fundet ud af, at thyminsyresyntasen i celler er lavere, når oxaliplatin kombineres med fluorouracil, men den specifikke mekanisme er stadig ukendt.

3. Hæmning af messenger-RNA-syntese Oxaliplatin hæmmer RNA-transkription ved tre mekanismer:

① Kombineret med transkriptionsfaktorer. I begyndelsen af ​​transkriptionen kan platin-DNA-kompleks fungere som bindingspunktet for transkriptionsfaktorer og dermed forhindre den normale binding af transkriptionsfaktorer med promotorer.

② Hæmning af RNA-polymerase. Cisplatin kan danne et kompleks med nogle polymeraser (såsom polymerase II), som forhindrer enzymet i at trænge ind på dets aktive sted og dermed hæmme dets virkning. Oxaliplatin bør også spille denne rolle.

③ Deltage i mekanismen af ​​nukleosom histon DNA-kompleks. Nukleosomhiston-DNA-kompleks påvirker bindingen af ​​DNA-strenge til RNA-polymerase og forhindrer dermed dets transkriptionsproces. Oxaliplatin kan øge effekten af ​​denne vej.

4. Får tumoren til at producere immundød.

I dyretumormodeller og humane eksperimenter kan oxaliplatin føre til immundød af tumorer. Efter at have induceret tyktarmskræft hos mus, når de blev behandlet med oxaliplatin, blev det fundet, at der var adskillige immunsignaler på overfladen af ​​tyktarmskræftceller før apoptose. Disse signaler var et produkt af interferon i T-celler og kunne interagere med dendritisk cellereceptor 4. På nuværende tidspunkt er årsagen til dette fænomen, at oxaliplatin får kroppens immunsystem til at reagere, og dermed udskiller anti-tumor antistoffer. Fordi i dyremodellen af ​​patienter med dendritisk cellereceptor 4-deletion og tyktarmskræftpatienter, selvom oxaliplatin blev injiceret, kunne ovenstående immunsignaler ikke observeres, den sygdomsfrie progressionsperiode for disse patienter var kortere, og den samlede overlevelsesrate var lavere, resultaterne var statistisk signifikante.

Hvad er bivirkningerne af oxaliplatin?

1. Hæmatopoietisk toksicitet:

Oxaliplatin har en vis blodtoksicitet.

Når det bruges alene, kan det forårsage følgende bivirkninger:

Anæmi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, nogle gange op til grad 3 eller 4.

Når det kombineres med 5- fluorouracil, øges den hæmatologiske toksicitet, såsom neutropeni og trombocytopeni.

2. Gastrointestinal reaktion:

Omkring 10 % af patienterne, der tog oxaliplatin alene, udviklede alvorlig kvalme og opkastning, og 4 % udviklede svær diarré. Når de kombineres med 5- fluorouracil, steg disse bivirkninger betydeligt.

3. Neurotoksisk reaktion:

Perifer sensorisk neuropati, karakteriseret ved perifer neuritis, kan opdeles i akut sensorisk neuropati og kronisk neurotoksicitet. 85 % ~ 95 % af patienterne vil blive stimuleret og forværret i kulde.

Sådan vælger du flere produkter

Send din forespørgsel for flere detaljer, klik på e-mail:allen@faithfulbio.comNu.

Du kan også kontakte mig via WhatsApp:+86 13137770562

En række forskellige forsendelsesmetoder, som du kan vælge

Ansvarsfraskrivelse: Artiklerne offentliggjort på dette websted bruges hovedsageligt til at fremme akademisk udveksling og læring, og betyder ikke, at dette websted er enig i dets synspunkter eller bekræfter ægtheden af ​​dets indhold. Filtrer venligst omhyggeligt. Hvis du mener, at denne artikel krænker, skal du kontakte administratoren. Vi er ikke ansvarlige for konsekvenserne af at bruge informationen og tjenesterne på denne hjemmeside.

Bemærk: Denne forbindelse bør kun bruges til forskningsformål. Disse påstande er ikke blevet evalueret af Food and Drug Administration. Kontakt venligst din læge og lær om tilgængelige undersøgelser, før du bruger dem. Dette produkt er ikke beregnet til at diagnosticere, behandle, helbrede eller forebygge nogen sygdom.

Populære tags: råvarer oxaliplatin cas 61825-94-3, leverandører, producenter, fabrik, engros, køb, pris, bulk, ren, producent, til salg