Picamilon råvarerblev opfundet i Rusland. Det er et lægemiddel til forbedring af hjernefunktionen (eller kaldet: intelligent forbedringsmiddel), som øger hjernens blodgennemstrømning ved kraftigt at udvide cerebrale blodkar. I dag vil vi diskutere dette produkt i detaljer. Picamilon er en forbindelse dannet ved reaktion mellem nikotinsyre og GABA. Dette produkt kan ikke kun krydse blod-hjerne-barrieren og aktivere GABA-receptorer for at frembringe en anti-angst respons. Niacin kan også fungere som en kraftig vasodilator og hjælpe med at øge opmærksomheden.
Forskningsfremskridt om Picamilon
Forskning fra Rusland viser, at Pikamilone kan forbedre neural kontrol, tankerestitutionstid, blodtryk og hukommelse. Lægemidlet har endda fordelen ved at behandle traumatisk hjerneskade.
En neurofarmakologisk screeningstest af Picamilon viste, at det havde en beroligende effekt ved en lav dosis. For eksempel kan Pikamilone ved en dosis på 1 mg/kg forhindre de negative konsekvenser af følelsesmæssig stress. For eksempel, når det bruges på eksperimentelle katte, kan dette produkt normalisere vrede og frygt så hurtigt som muligt. Ligesom diazepam har det en hæmmende effekt på motiverende angreb relateret til territorial konkurrence hos rotter. Undersøgelsen om effekten afPikamilone pulverpå den intrakranielle selvstimuleringstærskel viser, at ved højere doser (80 mg/kg eller 160 mg/kg), kan Picamilon reducere selvstimuleringstærsklen (som amfetamin), men reducere antallet af selvstimuleringsforsøg. Lægemidlets stimulerende virkning blev vist i generel anæstesi i kliniske forsøg. For eksempel kan dette produkt ved en dosis på 100 mg/kg reducere den sedative varighed af hexobarbitalnatrium med 1,7 gange eller halvdelen af varigheden af thiopental anæstesi. I modsætning til beroligende medicin (chlordiazepoxid, diazepam, temazepam) forårsager Pikamilone ikke muskelafslapning, døsighed eller døsighed. Klinikere sagde, at lægemidlet var meget lig vinpocetin (ethylester af nepafenac), men sammenligning af egenskaberne af de to forbindelser viste, at Picamilon var bedre.
Virkningsmekanisme af Picamilon og om der er bivirkninger?
En vigtig rolle for Picamilon i virkningsmekanismen er dens virkning på den neurale kontrol af cerebral cirkulation. Det svækker ændringerne af cerebral blodgennemstrømning under vasomotorisk refleks, hæmmer signifikant det kontraktile respons af blodkar i halspulsåren og vertebrobasilar arteriebassinet på grund af stimulering af de afferente fibre i den somatiske nerve, og hæmmer gradvist de toniske og refleksaktiviteter i den sympatiske nerve. nerve. Picamilon fremkalder ikke allergiske, teratogene, embryotoksiske eller kræftfremkaldende virkninger.
Dette produkt har udført en masse videnskabelig forskning i Rusland. Det samlede antal observerede patienter var 984. Den anbefalede dosis påPikamilonetablet til undersøgelsen er: tag den 2 til 3 gange om dagen, dosis er 0.02 til 0.05 g, og den daglige dosis er 0,04 til 0,3 G. Behandlingsforløbet varierer fra to uger til to måneder. Objektive metoder blev brugt til at evaluere cerebral blodbevægelse, herunder ultralydspulskort, hjerneekkokort, hjernereologikort, ultralydsscanning, konjunktival biomikroskopi og EEG.
På den anden eller tredje dag af behandlingen mener patienter med cerebrovaskulære lidelser, at dette produkt er effektivt. Hos patienter med akutte cerebrovaskulære lidelser var der en signifikant forbedring på 4. eller 5. dag, og sværhedsgraden af nogle neurologiske symptomer blev reduceret. Senere faldt hovedpine, svimmelhed, støj og hukommelsessvækkelse i hjernen, bevægelses- og sprogforstyrrelser begyndte at aftage hurtigt, søvnen blev forbedret, irritabilitet, følelsesmæssig stress og angst faldt, og hastigheden af cerebral blodgennemstrømning steg. (mere end en måned senere) blev patientens humør, tale og hukommelse forbedret, og niveauerne af enzymaktiviteter (aspartataminotransferase, alaninaminotransferase og laktatdehydrogenase) og laktatkoncentration vendte tilbage til det normale.
På dette grundlag anbefalede Sundhedsministeriets (Rusland) farmakologiske udvalg Picamilon til det kliniske forsøg med cerebrovaskulære lidelser. Som et produkt til lindring af depression og svaghed er det meget meningsfuldt for det aktuelle anspændte arbejde.
Andre fund om Pikamilone
Forskere, der studerer virkningerne af GABA-derivater på udviklingen af toksisk hjerneødem (hjernevæske), har vist, at en specifik dosis af Picamilon kan forhindre udviklingen af ødem. Ved kronisk cerebral insufficiens forbedrer Picamilon patientens humør og hukommelse, reducerer irritabilitet og tårer, eliminerer ukontrolleret selvbevidsthed, reparerer kardiovaskulære og cerebrovaskulære sygdomme og reducerer stofskifteforstyrrelser. Hos patienter med hukommelsessvækkelse (generel amnesi) blev der observeret signifikante forbedringer i hukommelse og genkaldelse på dag 5 til 7 af behandlingen, og patienterne var i stand til at vende tilbage til almindeligt arbejde. Den mentale funktion og motoriske aktivering af patienter med invaliderende angst og depression, herunder hastigheden af postoperativ reparation, koncentration, følelsesmæssig stabilitet, angstlindring, forbedring af arbejdsevnen og så videre, er meget gavnlige. Brugen af tricykliske antidepressiva i moderate doser kan reduceres. Blandt alkoholikere eliminerede Picamilon mange abstinenssymptomer, især apati, træthed og døsighed. Patienterne blev senere roligere, mindre irritable og ængstelige og mindskede gradvist deres afhængighed af alkohol.
Oplysningerne i denne artikel kommer fra internettet. Se det følgende for nogle referencer.
^ Dorofeev BF, Kholodov LE (1991). [farmakokinetik af Pikamilon hos dyr] (russisk). Farmakologiia i toksikologiia 54 (2): 66–9. PMID 1884802.
^Mirzoian RS, Gan'shina TS（1989）." [nyt cerebrovaskulært præparat Picamilon] (russisk). Farmakologia i Toksikologia 52(1）:23-6. PMID 2707413