Testosteronpropionatdukkede første gang op i 1935. I en række eksperimenter øgede det den terapeutiske virkning af testosteron ved at bremse dets frigivelse til blodet. To år senere lancerede Schering AG i Tyskland det første testosteronpropionatprodukt, testoviron. Propionat er også den første kommercielt tilgængelige injicerbare testosteronester på det amerikanske marked for receptpligtig medicin og forblev den vigtigste form for testosteron på verdensplan indtil 1960. For eksempel, i begyndelsen af 1950'erne, hvor steroider første gang blev brugt af amerikanere i atleter, var let tilgængeligt anabolsk/androgen steroider var methyltestosteron, testosteronpropionat og testosteronsuspension. Interessant nok var testosteronpropionat også tilgængelig oralt i denne periode, men forsvandt fra det amerikanske marked i 1980'erne.
Bivirkninger (østrogen):
Testosteron aromatiseres let til østradiol (østrogen) i kroppen. Aromatase (østrogensyntase) er årsagen til testosteronmetabolisme. Forhøjede østrogenniveauer kan forårsage bivirkninger, såsom øget vandoplagring, øget kropsfedt og mandlig brystudvikling. Testosteron betragtes som et medium østrogensteroid. Antiøstrogener såsom clomiphene eller tamoxifen kan være nødvendige for at forhindre østrogenbivirkninger. Aromatasehæmmere såsom anastrozol (anastrozol) kan også bruges, som mere effektivt kan kontrollere østrogen ved at forhindre dets syntese. Men sammenlignet med anti-østrogen er aromatasehæmmere ret dyre og kan også have en negativ effekt på blodlipider.
Østrogenbivirkninger vil forekomme på en dosis-afhængig måde, og højere doser af testosteron (højere end det normale behandlingsniveau) skal bruge anti-østrogen- eller aromatasehæmmere på samme tid. Da væskeophobning og muskeltab er almindelige for brugen af højere doser af testosteronpropionat, anses dette lægemiddel generelt for at være et dårligt valg under diæt- eller skæringsstadiet. Dens moderate østrogenicitet gør den mere velegnet til ekspansionsstadiet. Dets oplagrede vand vil give den oprindelige styrke og størrelse af muskler og bidrage til at give et stærkere anabolsk miljø.
Bivirkninger (androgen):
Testosteron er det vigtigste mandlige androgen og er ansvarlig for at opretholde mandlige sekundære seksuelle egenskaber. Forhøjede testosteronniveauer kan have androgene bivirkninger, herunder fedtet hud, acne og krops-/ansigtshårvækst. Mænd med en genetisk disposition for hårtab (androgen alopeci) kan bemærke accelereret skaldethed. De, der er bekymrede for hårtab, kan finde en mere behagelig løsning i Norone Kuilate, et relativt lavt androgensteroid. Kvinder er også blevet advaret om, at anabolske / androgene steroider har potentielle patogene virkninger, især stærke androgener såsom testosteron. Disse bivirkninger kan omfatte lyduddybning, uregelmæssig menstruation, hudteksturændringer, ansigtshårvækst og klitorisforstørrelse.
I androgen-reaktive målvæv som hud, hovedbund og prostata er testosteron relativt mandligt, fordi det reduceres til dihydrotestosteron (DHT). 5- Reduktase er hovedårsagen til testosteronmetabolisme. Samtidig brug af 5-reduktasehæmmere såsom finasterid eller dutasterid kan interferere med sitespecificiteten af testosteronvirkningen og reducere testosteronlægemidlers tendens til at producere androgenbivirkninger. Det er vigtigt at huske, at anabolisme og androgenvirkning formidles gennem androgenreceptorer. Det er umuligt helt at adskille anabolismen af testosteron og androgens rolle, selv i alle 5- Reduktaser er hæmmet.
Bivirkninger (hepatotoksicitet):
Testosteron har ingen hepatotoksisk effekt, så hepatotoksicitet er usandsynlig. En undersøgelse undersøgte det hepatotoksiske potentiale af høj-dosis testosteron ved at administrere 400 mg hormon pr. dag (2800 mg pr. uge) til en gruppe mandlige forsøgspersoner. Orale steroider kan nå en højere topkoncentration i levervæv end intramuskulær injektion. Efter 20 dages hormonadministration var der ingen signifikant ændring i leverenzymer, inklusive serumalbumin, bilirubin, alaninaminotransferase og alkalisk fosfatase.
Bivirkninger (kardiovaskulære):
Anabolske / androgene steroider kan have skadelige virkninger på serumkolesterol. Dette inkluderer tendensen til at sænke HDL (godt) kolesterol og øge LDL (dårligt) kolesterol, og kan også konvertere HDL til LDL, hvilket resulterer i en større risiko for åreforkalkning. Den relative effekt af anabolske/androgene steroider på serumlipider afhænger af dosis, administrationsvej (oral og injektion), type steroider (aromatiske eller ikke-aromatiske) og niveauet af resistens over for levermetabolisme. Anabolske / androgene steroider kan også påvirke blodtryk og triglycerider negativt, reducere endotelafslapning og føre til venstre ventrikelhypertrofi, hvilket kan øge risikoen for hjerte-kar-sygdomme og myokardieinfarkt.
Sammenlignet med syntetiske steroider har testosteron en meget mindre effekt på kardiovaskulære risikofaktorer. Dels på grund af dets åbenhed over for levermetabolisme, har det ringe indflydelse på leverens håndtering af kolesterol. Aromatiseringen af testosteron og østradiol hjælper også med at reducere den negative effekt af androgen på serumlipider. I en undersøgelse havde 280 mg testosteronester (heptanat) om ugen en lille, men ikke statistisk signifikant effekt på HDL-kolesterol efter 12 uger, men en stærk (25 procent) reduktion blev observeret, når aromatasehæmmere blev brugt. Ved at bruge 300 mg testosteronester (heptanat) i 20 uger om ugen viste aromatasehæmmerfri kun en 13 procent reduktion i HDL-kolesterol sammenlignet med 21 procent ved 600 mg. De negative virkninger af aromatasehæmning bør overvejes før testosteronbehandling.
Tamoxifencitrat eller clomiphencitrat er overlegen i forhold til aromatasehæmmere på grund af østrogens positive effekt på serumlipider og fordi de har delvis østrogeneffekt i leveren. Dette giver dem mulighed for potentielt at forbedre lipidfordelingen og modvirke nogle af de negative virkninger af androgener. Effekten af 600 mg eller mindre om ugen på lipidmassespektrometri er ofte indlysende, men ikke dramatisk, hvilket også gør anti-østrogen (til hjertebeskyttelsesformål) unødvendigt. Doser på 600 mg eller mindre pr. uge formåede heller ikke at foretage statistisk signifikante ændringer i LDL/VLDL-kolesterol, triglycerider, apolipoprotein B/C-III, C-reaktivt protein og insulinfølsomhed, hvilket indikerer deres relativt svage indflydelse på kardiovaskulære risikofaktorer. Når det bruges i moderate doser, anses testosteronesterinjektion generelt for at være den sikreste af alle anabolske / androgene steroider.
For at hjælpe med at reducere kardiovaskulær stress anbefales det at opretholde et aktivt kardiovaskulært træningsprogram og altid minimere indtaget af mættet fedt, kolesterol og simple kulhydrater under AAS-brug. Det anbefales også at supplere fiskeolie (4 gram pr. dag) og naturlige kolesterol/antioxidantformler såsom lipidstabil eller produkter med lignende ingredienser.
Bivirkninger (testosteronhæmning):
Alle anabolske / androgene steroider forventes at hæmme endogen testosteronproduktion, når de tages i en dosis, der er tilstrækkelig til at fremme muskelforøgelse. Testosteron er det vigtigste mandlige androgen, som har en stærk negativ feedback på endogent testosteron. Tilsvarende har testosteronbaserede lægemidler også en stærk effekt på den hypothalamus-regulering af naturlige steroidhormoner. Uden indblanding af testosteronstimulerende stoffer bør testosteronniveauet vende tilbage til det normale inden for 1-4 måneder efter lægemiddeldeling. Bemærk venligst, at hypogonadisme kan være sekundært til steroidmisbrug og kræver medicinsk intervention.
Ud over de ovennævnte bivirkninger, for en mere detaljeret diskussion af potentielle bivirkninger, se venligst afsnittet om steroidbivirkninger i denne bog.
Behandlingsvejledning (generel):
Testosteronpropionat betragtes normalt som en smertefuld injektion. Dette skyldes den meget korte kulstofkæde af propionat, som stimulerer væv på injektionsstedet. Følsomme personer bør holde sig væk fra at bruge dette steroid, ellers vil deres krop have tydelige smerter og lav-feberreaktion, som vil vare i flere dage. Selv den milde ømhed, som de fleste brugere oplever, er meget ubehageligt, især når du tager det
Det menes, at lægemidlet skal administreres mange gange i mange uger.
Behandlingsvejledning (mandlig):
For at behandle androgenmangel anbefaler tidlige receptpligtige retningslinjer at give en dosis på 25 mg 2-3 gange om ugen. Den moderne produktlitteratur anbefaler også doser på 25 mg til 50 mg to til tre gange om ugen. Det gennemsnitlige dosisområde for mandlige atleter er 50-100 mg pr. injektion, administreret hver anden eller tredje dag. I lighed med andre testosteronestere bruges testosteronpropionat normalt i en samlet dosis på 200 mg til 400 mg om ugen. Dette niveau er tilstrækkeligt for de fleste brugere til at bemærke en betydelig stigning i muskelstørrelse og styrke.
Testosteronpropionat bruges normalt under træning. Når det øgede vand ikke har nogen konsekvenser, vil brugerne være mere opmærksomme på muskelkvalitet frem for form. Nogle mennesker bruger også dette lægemiddel til at forme muskellinjer, men det bruges normalt i lavere doser (100-200 mg / uge) og ledsaget af aromatasehæmmere for at opretholde østrogenniveauet. Testosteronpropionat er et meget effektivt anabolsk lægemiddel, som har store fordele, når det bruges alene. For at opnå en stærkere effekt skal den dog stables med andre anabolske / androgene steroider. I dette tilfælde kan yderligere 200-400 mg baodanonundecanoat, metinolonheptanoat eller norondecanoat om ugen give væsentlig effekt uden åbenlys hepatotoksicitet. Testosteron er meget alsidigt og kan kombineres med mange andre anabolske / androgene steroider for at opnå den ønskede effekt.
Behandlingsvejledning (kvinde):
Testosteronpropionat bruges sjældent til kvinder i klinisk medicin. Når det anvendes, er det mest almindeligt anvendt som et hjælpestof til inoperabel brystkræft. Når andre terapier ikke giver den ønskede effekt, er de nødt til at hæmme ovariefunktionen. På grund af det stærke androgen og karakteristika ved bivirkninger og langsomme virkninger (gør blodniveauet svært at kontrollere), anbefales testosteron cyclopentanoat ikke med henblik på fysisk kondition eller præstationsforbedring. Men kvindelige bodybuildere, der insisterer på testosteron, vælger normalt testosteronpropionat, fordi niveauet af denne ester i blodet er lettere at kontrollere end testosteroncyclopentanoat eller testosteronheptanat. Hvis der er virale symptomer, bør lægemidlet stoppes, og hormonniveauet vil falde inden for et par dage. Doseringsregimet er normalt konservativt med små injektioner (op til 25 mg) hver 5. til 7. dag, og cyklussens varighed er begrænset til 6-8 uger eller mindre.