BMS -986165er en meget selektiv Tyk2 -hæmmer med meget lav eller ingen aktivitet over for Jak 1-3 (derimod binder Jak 1-3 hæmmere ikke til det regulatoriske domæne af Tyk2). I cellebaserede eksperimenter viste BMS -986165 en selektivitet for Tyk2, der var over 100 gange højere end for JAK1/JAK3, og en selektivitet for Tyk2, der var over 2000 gange højere end for JAK2 (baseret på den halve maksimale hæmmende koncentration [IC50] data). Selektiviteten af BMS -986165 mod Tyk2 reducerer muligheden for toksicitet, såsom toksicitet forbundet med JAK 1-3 hæmmere.
Derudover kan BMS -986165 behandling af humane perifere blodmonocytter hæmme IFN - - stimuleret gamma -induceret proteinproduktion, med en IC50 af 6 nm, hvilket bekræfter, at BMS -986165 kan hæmme Tyk2 -afhængige funktionelle cellulære effekter medieret af IFN -stimulering. Derudover hæmmer BMS -986165 dosis afhængigt IL -23- medieret STAT3 -phosphorylering i CD 161+ CD 3+ Th17 -celler af humane perifere blodmonocytter. Forstyrrelsen af IL -23 signalering fører til inhibering af IL -17 produktion af CD 4+ T -celler med en IC50 på 2 nm.
I øjeblikket evalueres oral BMS -986165 som en behandlingsmulighed for flere IMID'er: PSO, PSA, IBD (UC og CD) og lupus (inklusive lupus nefritis).
Behandlingen af IBD kræver sikker og effektiv nye orale terapier. Forskning har vist, at Jak 1-3 hæmmere har inkonsekvent effektivitet til behandling af IBD og er forbundet med toksicitet. Derudover spiller Tyk2 en central rolle i patofysiologien af IBD ved at regulere signaltransduktion og funktionelle responser nedstrøms for IL -12, IL -23 og type I IFN -receptorer. Forskning har vist, at lægemiddelinhibering af Tyk2 ved konformationel binding til aktive steder i regulatoriske domæner snarere end katalytiske domæner kan føre til selektiv inhibering, da regulatoriske domæner kun findes i Tyk2, mens aktive steder i katalytiske domæner er meget konserveret blandt Jak Superfamily -medlemmer. Derfor er Tyk2 allosterisk inhibering mere selektiv end JAK 1-3 inhibering og kan begrænse toksiciteten forbundet med JAK 1-3 inhibitorer.
Bms -986165 kan blokere il -12, IL -23 og type I IFN -signalering og funktionel respons og har vist sig at være effektiv og godt tolereret i fase II -forsøg hos patienter med moderat til svær PSO. Kliniske forsøg med deucravacitinib til behandling af IBD (UC og CD), PSO, PSA og lupus er i øjeblikket i gang. Brepocitinib er en TYK2 -hæmmer, der er målrettet mod det aktive sted for TYK2 -katalytisk domæne og i øjeblikket evalueres hos IBD -patienter.
Lever & forsendelse
Vi accepterer International Express -- FedEx/DHL/UPS, luftforsendelse og havforsendelse og multimodal transport, hvilket eliminerer dine toldklareringsproblemer.
|
Transporttid |
Forsendelsesmetode |
Krav til lastvægt |
Fordel |
|
3-7 dage |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Velegnet til under 50 kg. |
Vi har lager i Tyskland og Californien, USA, |
|
7-15 dage |
Med fly |
Velegnet til mere end 50 kg. |
|
|
15-60 dage |
Til søs |
Velegnet til mere end 500 kg. |
Vi har ikke kun unikke fordele ved transport, men understøtter også flere betalingsmetoder, uanset om du bruger amerikanske dollars, euro, australske dollars eller lokale valutaer fra Singapore, Malaysia, Thailand og så videre. Vi kan også støtte lokale valutaer i disse regioner og lande. Derudover understøtter vi også bankkort (kreditkort osv.) Til betalinger.
Hvordan man kontakter os?
Vores firma har bestået FDA og ISO19001 -certificering af kvalitetsstyringssystem. Og vi har interne samarbejdsaftaler med flere fabrikker og laboratorier i Kina, kan give dig en god pris. Vi er meget specialiserede iBMS -986165 pulver.Hvis du er interesseret i vores produkter, så send e -mail til:sales6@faithfulbio.com
Ansvarsfraskrivelse:Oplysningerne, der er offentliggjort på dette websted, kommer fra Internettet, hvilket ikke betyder, at dette websted er enig i dets synspunkter eller bekræfter indholdets ægthed. Vær opmærksom på at skelne det. Derudover bruges de produkter, der leveres af vores virksomhed, kun til videnskabelig forskning. Vi er ikke ansvarlige for konsekvenserne af forkert brug.
Hvis du er interesseret i vores produkter eller har kritiske forslag til vores artikler eller ikke er helt tilfredse med de modtagne produkter, bedes du også kontakte os viaEmail :sales6@faithfulbio.com ; Vores team er forpligtet til at sikre kundernes fuldstændig tilfredshed.