Biphalin Trifluoroacetat Salt CAS 83916-01-2

Biphalin trifluoracetatsalt CAS 83916-01-2er en højaktiv syntetisk opioidpeptidagonist, en dimer enkephalinanalog. Det er ofte formuleret som et trifluoracetat for at øge vandopløselighed og stabilitet, og er en kerneværktøjsforbindelse inden for neurofarmakologi, smertemekanismer og neurobeskyttende forskning. Dette stof er et hvidt frysetørret pulver med en renhed i forskning-, typisk større end eller lig med 97 % (HPLC). Det skal opbevares ved -20 grader i et tørt, lysbeskyttet miljø for at sikre strukturel og aktivitetsstabilitet.

Dens molekylære struktur indeholder to enkephalin-farmakoforer, hvilket gør det muligt at binde samtidigt med høj affinitet til μ-, δ- og κ-opioidreceptorer på nanomolære niveauer. Dets analgetiske styrke er betydeligt højere end morfin, og udviser potente smertestillende virkninger i dyremodeller af akut smerte, neuropatisk smerte og kronisk smerte, med en overlegen virkningsvarighed. Ud over dets smertestillende egenskaber udviser Biphalin trifluoracetatsalt også klar neurobeskyttende aktivitet. I modeller for cerebral iskæmi, slagtilfælde og excitotoksicitet reducerer det effektivt infarktvolumen, lindrer cerebralt ødem og hæmmer neuronal apoptose. Dets beskyttende virkning kan blokeres af opioidreceptorantagonisten naltrexon, hvilket tyder på, at dets virkning afhænger af opioidreceptorvejen. Samtidig besidder dette stof også flere biologiske virkninger, herunder anti-inflammatoriske, immunmodulerende, antiproliferative og antivirale egenskaber. Det kan hæmme frigivelsen af ​​pro-inflammatoriske faktorer såsom TNF- og IL-1 og regulere centrale og perifere inflammatoriske reaktioner.