Everolimus Pulver CAS 159351-69-6
Produktnavn: Everolimus; ZORTRESS; AFINITOR
CAS-NR.:159351-69-6
Molekylformel: C53H83NO14
Renhed og kvalitet: 99% HPLC; Medicin karakter
MOQ & Pakke: 100g; Pakke efter efterspørgsel
Forsendelse: Sikker og hurtig levering
Opbevaring og holdbarhed: køligt og tørt sted; 24 måneder
Leveringstid: 1-3 dage
Lager: USA og Tyskland lager
Certifikat: COA; HPLC; MSDS; TDS osv.
Beskrivelse
Hvad er Everolimus?
Everolimus er et derivat af Rapamycin. Det er et kinase-lignende lægemiddel, der forstyrrer cellekommunikation for at forhindre tumorcellevækst. Det er en oral pattedyrshæmmer.
Everolimus pulverer et immunsuppressivt middel. Ved at binde til FK-protein i cellerne hæmmer det T-lymfocytproliferation og hæmmer signalovergangen af cytokiner til at spille en immunsuppressiv effekt. Det kan også hæmme proliferationen af vaskulære endotelceller.
Sunitinib og Sorafenib er en række forskellige kinasehæmmere (virker på flere cellemål), mens Everolimus blokerer det specifikke protein fra pattedyrs Ripptidin-target (MTOR) for at forstyrre væksten, differentieringen og metabolismen af cancerceller. Denne MTOR-tilgang er justeret i nogle menneskers tumorer.
| Produktnavn | Everolimus |
| CAS | 159351-69-6 |
| Molekylær formel | C53H83NO14 |
| Molekylvægt | 958.22 |
| EINECS nummer | 621-003-9 |
| Opbevaringstilstand | -20 grad |
| Flash(ing)punkt | 2 grader |
| Opløselighed | Opløselig i DMSO (op til 100 mg/ml) eller ethanol (op til 100 mg/ml). |
| Udseende | Hvidt pulver |
| Kogepunkt | 998,7±75.0 grad (forudsagt) |
| Tæthed | 1,18±0,1 g/cm3 (forudsagt) |
Hvad er virkningsmekanismen for everolimus?
Everolimus pulverkan kombineres med intracellulært protein FKBP12 for at danne et hæmmende kompleks mTORC1, som kan hæmme aktiviteten af mTOR. Hæmningen af mTOR-signalvejen kan føre til et fald i transkriptionsregulator S6 ribosomal proteinkinase (S6K1) og eukaryotisk forlængelsesfaktor 4E-bindende protein (4E-BP), hvilket interfererer med translationen og syntesen af cellecyklus, angiogenese, glykolyse og andre relaterede proteiner. Derudover har everolimus også en vis antitumoreffekt, som kan hæmme glykolysen af solide tumorer in vitro og in vivo.
Produktspecifikation
| Punkt | Specifikation | Resultater |
| Udseende | Hvidt eller råhvidt fast pulver | Overholder |
| Identifikation | Ved HPLC | Overholder |
| Uvmax (95 % ethanol) | 267.277.288 nm(E1%1cm:417.541.416) | 277 nm |
| Opløselighed | Opløseligt i ether, chloroform, acetone, methanol og DMF;Meget tungtopløseligt i hexan og petroleumsether; uopløseligt i vand |
Overholder |
| Relaterede stoffer | Enhver enkelt urenhed: Mindre end eller lig med 1.0% | Overholder |
| Samlede urenheder: Mindre end eller lig med 2.0 % | 0.95% | |
| Tab ved tørring | NMT 0,5 % | 0.33% |
| Rester ved antændelse | NMT 0,1 % | Overensstemmer |
| Heavy metal | NMT 20 ppm | Overensstemmer |
| Assay (HPLC) | NLT 99,5 % | 99.77% |
| Konklusion: | Overhold virksomhedens specifikationer. | |
Hvad er virkningerne af everolimus?
Everolimus er et målrettet lægemiddel, som virker ved at hæmme pattedyrmålet for rapamycin (mTOR). MTOR er et protein, som kan regulere mange cellers funktioner og er en vigtig regulator i celledeling, vaskulær vækst og cellemetabolisme.
HTML5 atlas af Everolimus
|
|
Biologisk aktivitet af everolimus:
| Beskrive | Everolimus (RAD001) er en effektiv MTOR-hæmmer, som kombineres med FKBP-12 for at producere immunsuppressive komplekser. |
| Målsted | mTOR5-6 nM (IC50) |
| In vitro undersøgelse | Everolimus (RAD001) er et oralt aktivt derivat af rapamycin, som kan hæmme mTOR af Ser/Thr-kinase. I følsomt muse B16/BL6 melanom (IC50,0,7 nM) og ufølsomt humant cervikal KB-31(IC50,1,778 nM), fører den antiproliferative koncentration af everolimus til ændringer i total dephosphorylering og mobilitet af S6K1 og S6. 4E-BP1, hvilket indikerer et fald i phosphorylering. Everolimus viste dosisafhængig hæmning i totale celler og stamceller fra BT474-cellelinje og primære brystkræftceller, selvom den havde forskellige grader af væksthæmning. Sammenlignet med totale celler havde everolimus en ringe hæmmende effekt på væksten af stamceller ved alle testede koncentrationer (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| In vivo undersøgelse | Everolimus har oral aktivitet hos både mus og rotter, hvilket fremkalder antitumoreffekt, karakteriseret ved et signifikant fald i tumorvæksthastighed snarere end tumorregression. I rottemodellen af CA20498 hæmmede everolimus (0.5 eller 2.5mg/kg) væksten på en dosisafhængig måde og intermitterende administration med en højere dosis på 5mg/kg ( en eller to gange om ugen) viste også lignende antitumoreffekt. Everolimus hæmmende virkning er kontinuerlig hæmning snarere end regression, og har intet at gøre med noget vægttab. Effekten af everolimus (0.{{10}}mg/kg/d) er selektiv og forskellig fra virkningen af PTK/ZK(100mg/kg). For enhver vækstfaktor øgede everolimus dosisafhængigt hæmoglobinindholdet (konverteret til blodækvivalent og indikerer antallet af blodkar og vaskulær lækage), men reducerede Tie-2-indholdet (angiver antallet af endotelceller), hvilket er vigtigt for VEGF-stimulering, men ikke bFGF-stimulering. Farmakokinetikken for everolimus i mus viste, at efter en enkelt dosis nåede det maksimale niveau af human tumor xenograft kun 0,1 μM, mens plasmaniveauet nåede 1-3 μM i 0 ~ 4 timer. |
| Celleeksperiment | Tumorceller blev inokuleret i {{0}}brøndsplader med en tæthed på 500-5,000 /100μL/brønd, og gentagne eksperimenter blev udført under optimalt celleantal, normalt 1,000-2,000 celler pr. brønd, og inkuberet natten over. Celler blev udsat for everolimus og inkuberet i 4 dage, og antallet af celler blev bestemt ved methylenblåt farvning. Til dette formål blev 50μL glutaraldehyd [20% (v/v)] tilsat til brøndene inkuberet ved stuetemperatur i 10 minutter. Sug dyrkningsmediet ud, vask cellerne med destilleret vand, tilsæt 100μL methylenblåt [0,05% (w/v) vandig opløsning] og inkuber ved 37 grader i 10 minutter. De farvede celler blev vasket med vand tre gange, 200 μl HCl [3% (v/v)] blev tilsat, og pladen blev rystet ved stuetemperatur i 20 minutter. Absorbansen af hver brønd blev målt ved 650 nm. Brug Softmax 2.0-software [2] til at beregne IC 50-værdien. |
| Dyreforsøg | Everolimus, PTK/ZK og deres respektive bærere blev fremstillet hver dag før administration til dyr, og administrationsvolumenet blev justeret separat baseret på dyrs kropsvægt. Hos C57/BL6-mus indgives everolimus oralt i en dosis på 0,1 til 10mg/kg/d (10mL/kg) og hovedsageligt i en dosis på 2,5 til 10mg/kg, fordi disse doser giver den største effekt. PTK/ZK indgives oralt med 50 til 100 mg/kg/d. Wistar-Furth rotter blev opdelt i to grupper efter deres kropsvægt og behandlet med bærer eller everolimus (10 mg/kg/d for mus og 5 mg/kg) for rotter tre gange om ugen). Umiddelbart efter den første måling ved baseline (dag 0) blev everolimus eller bærer administreret oralt ved sondeernæring (10 ml/kg) i op til 7 dage, efterfulgt af magnetisk resonansmåling inden for 30 minutter efter den sidste dosis. |
| Referencer |
[1]. O'Reilly T, et al. Biomarkørudvikling for den kliniske aktivitet af mTOR-hæmmeren Everolimus (RAD001): Processer, begrænsninger og yderligere forslag. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79. [2]. Lane HA, et al. mTOR-hæmmer RAD001 (everolimus) har antiangiogene/vaskulære egenskaber, der adskiller sig fra en VEGFR-tyrosinkinasehæmmer. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Zhu Y, et al. Antitumoreffekt af mTOR-hæmmeren everolimus i kombination med trastuzumab på humane brystkræftstamceller in vitro og in vivo. Tumor Biol. 2012 okt;33(5):1349-62. [4]. Kawata T, et al. Dobbelt inhibering af mTORC1- og mTORC2-signalvejene er et lovende terapeutisk mål for voksen T-celleleukæmi. Cancer Sci. 2018 Jan;109(1):103-111. |
Hvad er forskellen mellem everolimus og Rapamycin?
Først og fremmest er everolimus en mTOR-hæmmer, som virker på mTOR-signalvejen og hæmmer celleproliferation og angiogenese. Det interfererer med metabolismen og proliferationen af kræftceller ved at hæmme den intracellulære mTOR-signalvej og dermed forsinke væksten af tumorer. Rapamycin er en multikinasehæmmer, som virker på vaskulær endotelvækstfaktorreceptor (VEGFR) og blodpladeafledt vækstfaktorreceptor (PDGFR) for at hæmme væksten og angiogenesen af tumorblodkar. Det forhindrer vækst og spredning af tumor ved at blokere blodforsyningen, der er nødvendig for tumorceller.
For det andet er indikationerne af de to produkter forskellige. Everolimus er velegnet til avanceret nyrecellekarcinom og ikke-funktionel pancreas endokrin tumor, mens Rapamycin hovedsageligt er velegnet til nyrecellekarcinom og skjoldbruskkirtelcarcinom.
Everolimus har vist sig at have antitumoraktivitet i behandlingen af nyrekræft og endokrin tumor i bugspytkirtlen, hvilket kan forsinke sygdommens fremskridt og forbedre patienternes overlevelsesrate. Rapamycin har en vis terapeutisk effekt på nyrekræft og endokrin tumor i bugspytkirtlen, men dets terapeutiske virkning er normalt ikke så god som everolimus.
Med et ord, selvomeverolimus pulverog Rapamycin pulver er begge lægemidler, der bruges til at behandle nyrekræft og pancreas endokrin tumor, der er nogle forskelle i farmakologisk virkning, indikationer, brug og bivirkninger.
Hvad er forholdsreglerne for Everolimus pulver?
Det er forbudt at have allergisk reaktion over for sirolimus-derivater eller andre hjælpestoffer.
Everolimus er kontraindiceret til nyretransplanterede patienter med høj immunrisiko, modtagere af andre organtransplantationer end nyre og lever og patienter under 18 år.
Patienter med arvelig galactoseintolerance bør undgå at brugeeverolimus pulver.
Hvordan og hvor kan man købe Everolimus pulver engros?
Du kan stole på vores ordre, fordi vi har en god erfaring med at sælge lovlige pædagogiske stoffer.
Vi udfører uafhængige laboratorietest på alle produkter og sælger dem derefter til vores respekterede kunder.
Send din forespørgsel for flere detaljer, Klik på e-mail:allen@faithfulbio.comNu.
En række forskellige forsendelsesmetoder, som du kan vælge
|
Transport tid |
Forsendelsesmetode |
Krav til lastvægt |
Fordel |
|
3-7 dage |
DHL, Tyskland DHL, Tyskland DPD, |
Velegnet til under 50 kg. |
Vi har lagre i Tyskland og Californien, USA, |
|
7-15 dage |
Med fly |
Velegnet til mere end 50 kg. |
|
|
15-60 dage |
Ved havet |
Velegnet til mere end 500 kg. |
Send din forespørgsel for flere detaljer, Klik på e-mail:allen@faithfulbio.comNu.
Ansvarsfraskrivelse: Artiklerne offentliggjort på dette websted bruges hovedsageligt til at fremme akademisk udveksling og læring, og betyder ikke, at dette websted er enig i dets synspunkter eller bekræfter ægtheden af dets indhold. Filtrer venligst omhyggeligt. Hvis du mener, at denne artikel krænker, skal du kontakte administratoren. Vi er ikke ansvarlige for konsekvenserne af at bruge informationen og tjenesterne på denne hjemmeside.
Seddel: Denne forbindelse bør kun bruges til forskningsformål. Disse påstande er ikke blevet evalueret af Food and Drug Administration. Kontakt venligst din læge og lær om tilgængelige undersøgelser, før du bruger dem. Dette produkt er ikke beregnet til at diagnosticere, behandle, helbrede eller forebygge nogen sygdom.
Populære tags: everolimus powder cas 159351-69-6, Kina, leverandører, producenter, fabrik, tilpasset, engros, køb, pris, bulk, ren, producent, rabat, til salg, på lager, gratis prøve, råpulver, råmateriale, fremstillet i Kina
Send forespørgsel
Du kan også lide
